integráz

megdöbbentő felfedezést tettem ma, amidőn az interneten bolyongva egyszer csak erre leltem rá. azért nagyon megdöbbentő, mert a merck mk-0518-as számú vegyülete és az azzal folytatott kísérletek eredményei mindeddig hétpecsétes titoknak minősültek. erre tessék: a nyírpromed...
persze egy sajtóközlemény fordításáról van szó, és néhány hibától eltekintve (magyarul nem dna, hanem dns; nem integrase, hanem integráz) egészen jól sikerült írás.
de mi a lényeg?
a merck integráz inhibitora annyira sikeresnek és hatásosnak tűnik, hogy több (kisebb) gyógyszergyár azt mérlegeli, abbahagyja vagy gyökeresen átalakítja hiv-gyógyszerkutatási programját. belátták ugyanis, hogy nehezen tudnának versenyezni az mk-0518 hatékonyságával. az új vegyület (ami már a klinikai kísérletek legutolsó fázisában van) mind terápiában tapasztalt, mind pedig naív betegek esetén rendkívül nagy hatékonysággal csökkenti a vírusszámot és emeli a cd4-számot. új hatásmechanizmusa miatt többszörös gyógyszerrezisztencia esetén is hatékony. ráadásul a kezeltek alig tapasztaltak mellékhatásokat, eltekintve némi múló fejfájástól, rosszulléttől. a májenzim-értékeket is érintetlenül hagyja az új szer. mivel teljesen új gyógyszerosztályról van szó, a hosszú távú mellékhatásokról még semmit nem tudunk, de ez sajnos a legtöbb hiv-gyógyszerre igaz. az erre a gyógyszerosztályra jellemző rezisztenciaprofilt még nem sikerült feltérképezni, de az eddigi értékelések szerint (ahogy minden hiv-gyógyszer esetében) előbb-utóbb ez is kialakít rezisztenciát.
az integráz inhibitorok (más kutatócsoportok is feljesztenek ilyeneket) a hiv integráz enzimjének működését gátolják. az integráz enzim feladata, hogy a hiv rns-szegmenseit elrejtse a fertőzött cd4-es sejt dns-ében. az integráz inhibitor vegyületek (ezek egészen kicsi molekulák, ezért valószínűleg áthatolnak a véragy-gáton is) képesek megakadályozni ezt a folyamatot olyan módon, hogy az integráz számára "vonzóbbnak" tűnnek, mint a sejt dns-e, és így inkább ezekhez kapcsolódnak ahelyett, hogy utat nyitnának a a vírus rns-e számára.
az mk-0518-cal (vajon mikor lesz már normális neve?) már elindult az expanded access programme (széles körű hozzáféhetőség), ami azt jelenti, hogy a rászoruló, késői stádiumban lévő betegek (többszörös rezisztencia, előrehaladott aids stádium, más gyógyszerek iránti intolerancia) egy valamivel egyszerűbb feltételek mellett kialakított kvázi-klinikai kísérlet keretében férhetnek hozzá a gyógyszerhez. ez feltehetően magyarországon is elérhető lesz a közeli jövőben.