2006-09-30

integráz

megdöbbentő felfedezést tettem ma, amidőn az interneten bolyongva egyszer csak erre leltem rá. azért nagyon megdöbbentő, mert a merck mk-0518-as számú vegyülete és az azzal folytatott kísérletek eredményei mindeddig hétpecsétes titoknak minősültek. erre tessék: a nyírpromed...
persze egy sajtóközlemény fordításáról van szó, és néhány hibától eltekintve (magyarul nem dna, hanem dns; nem integrase, hanem integráz) egészen jól sikerült írás.
de mi a lényeg?
a merck integráz inhibitora annyira sikeresnek és hatásosnak tűnik, hogy több (kisebb) gyógyszergyár azt mérlegeli, abbahagyja vagy gyökeresen átalakítja hiv-gyógyszerkutatási programját. belátták ugyanis, hogy nehezen tudnának versenyezni az mk-0518 hatékonyságával. az új vegyület (ami már a klinikai kísérletek legutolsó fázisában van) mind terápiában tapasztalt, mind pedig naív betegek esetén rendkívül nagy hatékonysággal csökkenti a vírusszámot és emeli a cd4-számot. új hatásmechanizmusa miatt többszörös gyógyszerrezisztencia esetén is hatékony. ráadásul a kezeltek alig tapasztaltak mellékhatásokat, eltekintve némi múló fejfájástól, rosszulléttől. a májenzim-értékeket is érintetlenül hagyja az új szer. mivel teljesen új gyógyszerosztályról van szó, a hosszú távú mellékhatásokról még semmit nem tudunk, de ez sajnos a legtöbb hiv-gyógyszerre igaz. az erre a gyógyszerosztályra jellemző rezisztenciaprofilt még nem sikerült feltérképezni, de az eddigi értékelések szerint (ahogy minden hiv-gyógyszer esetében) előbb-utóbb ez is kialakít rezisztenciát.
az integráz inhibitorok (más kutatócsoportok is feljesztenek ilyeneket) a hiv integráz enzimjének működését gátolják. az integráz enzim feladata, hogy a hiv rns-szegmenseit elrejtse a fertőzött cd4-es sejt dns-ében. az integráz inhibitor vegyületek (ezek egészen kicsi molekulák, ezért valószínűleg áthatolnak a véragy-gáton is) képesek megakadályozni ezt a folyamatot olyan módon, hogy az integráz számára "vonzóbbnak" tűnnek, mint a sejt dns-e, és így inkább ezekhez kapcsolódnak ahelyett, hogy utat nyitnának a a vírus rns-e számára.
az mk-0518-cal (vajon mikor lesz már normális neve?) már elindult az expanded access programme (széles körű hozzáféhetőség), ami azt jelenti, hogy a rászoruló, késői stádiumban lévő betegek (többszörös rezisztencia, előrehaladott aids stádium, más gyógyszerek iránti intolerancia) egy valamivel egyszerűbb feltételek mellett kialakított kvázi-klinikai kísérlet keretében férhetnek hozzá a gyógyszerhez. ez feltehetően magyarországon is elérhető lesz a közeli jövőben.

6 megjegyzés:

Névtelen írta...

Köszi az írást, ez már kellett ide és valóban érdekes dolgok derülnek ki az integrázról.

Névtelen írta...

Ezt öröm volt olvasni!

Névtelen írta...

Érdekes, az az egy biztos!

shivamantra írta...

hát ugye? nem lenyűgöző? hogy mik vannak!

vackor írta...

én nem sokat tudok ezekről, de ez nagy lépésnek tűnik. örülök neki.

stan írta...

én is pont, csak én később egy kicsivel.